Ultraschall-Sprühtrocknung Neuer Sprühtrocknungsprozess erhöht die Löslichkeit pharmazeutischer Wirkstoffe

Wie macht man schwer lösliche Arzneimittelwirkstoffe für den menschlichen Körper bioverfügbar? Die Antwort könnte ein neuer Überschall-Sprühtrocknungsprozess liefern. Die dabei entstehenden Nanopartikel zeichnen sich durch Stabilität und hohe Löslichkeit aus.

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Bei neuen pharmazeutischen Wirkstoffen trennt sich die Spreu vom Weizen spätestens, wenn es um die Frage geht, wie die spätere Darreichungsform aussehen soll. Selbst vielversprechende Substanzen landen auf dem Abstellgleis, wenn sich der Wirkstoff schlecht löst und damit in keine vom Körper verwertbare Form gebracht werden kann.

Ein Forscherteam aus BASF-Wissenschaftler den Universitäten Harvard (USA), EPFL (Schweiz) und Yale (USA) haben jetzt einen mikrofluidischen Zerstäuber entwickelt, der dieses Problem löst. Die Wirkstoffe, die zunächst in einem Lösungsmittel gelöst sind, werden in einem Luftstrom versprüht, der eine Geschwindigkeit von 600 Meter pro Sekunde hat – das ist fast die doppelte Schallgeschwindigkeit. Es entstehen stabile Nanopartikel mit hoher Löslichkeit. „Durch die hohe Strömungsgeschwindigkeit der Luft verdampft das Lösungsmittel sehr schnell, und die Moleküle haben keine Zeit, sich zu geordneten Kristallen zusammenzuschließen. Folglich lagern sich die Moleküle in einer unregelmäßigen, amorphen Struktur zusammen und sind dadurch zehnmal besser löslich”, erklärt der BASF-Forscher Dr. Christian Holtze.

Arzneimittel, Lebensmittel und Pflanzenschutz profitieren

Der neue Prozess kann bei organischen und anorganischen Substanzen genutzt werden und ist daher für eine Vielzahl von Anwendungen geeignet. Da durch eine höhere Löslichkeit die Aufnahme von Wirkstoffen verbessert wird, ist der Prozess besonders interessant für die Bereiche Arzneimittel, Lebensmittel und Pflanzenschutz.

„Das System bietet eine außergewöhnlich gute Kontrolle hinsichtlich Zusammensetzung, Struktur und Größe der Partikel und ermöglicht so die Herstellung neuer Materialien”, sagt Prof. Esther Amstad, von der EPFL, die zuvor auch als Forscherin in Harvard gearbeitet hat.

Marc Schroeder, BASF-Forscher und Leiter der Forschungsinitiative North American Center for Research on Advanced Materials lobt die Zusammenarbeit des internationalen Teams: „Dieser Meilenstein ist das Ergebnis einer starken Zusammenarbeit von Industrie und Wissenschaft, um gemeinsam an Lösungen für wissenschaftliche Herausforderungen zu arbeiten. Der interdisziplinäre Ansatz hat zudem geholfen, für ein zunächst überraschendes Versuchsergebnis eine wissenschaftliche Erklärung zu finden, so dass die Technologie nun in mehr Anwendungsbereichen genutzt werden kann.”

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