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Konstante Wirkstoffabgabe aus aktiven Tröpfchen Öliger Dosierschutz für Arzneimittel

Autor / Redakteur: Dr. Andreas Battenberg* / Christian Lüttmann

Eine Medikation richtig einzustellen, ist eine schwere Aufgabe. Idealerweise sollte der Wirkstofflevel über längere Zeit konstant bleiben. Ein spezielles Öl-Gel-Gemisch könnte hierbei helfen: Die darin enthaltenen Tröpfchen werden nämlich nach und nach freigesetzt und sollen so die Gefahr von Über- oder Unterdosierung reduzieren.

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Prof. Job Boekhoven und Caren Wanzke haben ein neues Materialsystem entdeckt, das Arzneimittel über einen einstellbaren Zeitraum mit einer konstanten Rate freisetzen kann.
Prof. Job Boekhoven und Caren Wanzke haben ein neues Materialsystem entdeckt, das Arzneimittel über einen einstellbaren Zeitraum mit einer konstanten Rate freisetzen kann.
(Bild: Andreas Heddergott / TUM)

München – Eigentlich war Prof. Job Boekhoven auf der Suche nach dem Ursprung des Lebens: Zusammen mit seinem Team an der Technischen Universität München (TUM) wollte der Chemiker herausfinden, wie es seinerzeit Molekülen im Urozean gelungen ist, sich zusammenzuschließen und Vorläufer der ersten lebenden Zellen zu bilden. „Bei dieser Forschungsarbeit haben wir unter anderem mit Öltröpfchen experimentiert. Die Tröpfchen sind in Wasser schlecht löslich und daher sehr stabil. In ihrem Inneren können Moleküle komplexe Strukturen bilden – das Öl schützt diese Moleküle, indem es Wasser von ihnen fernhält“, erklärt er.

Der ölige Schutzschild ist jedoch nicht völlig undurchlässig: Einzelne Moleküle reagieren mit dem Wasser der Umgebung. Durch diese Hydrolyse schrumpfen die Tröpfchen langsam aber kontinuierlich, bis sie irgendwann ganz verschwunden sind. „Die Beobachtung dieser ‚aktiven Tröpfchen‘, die Moleküle an das Wasser abgeben, brachte uns auf die Idee, sie für die Dosierung von Medikamenten zu nutzen“, sagt Boekhoven.

Sicher vor Über- oder Unterdosierung

Die Frage, wie man Wirkstoffe kontinuierlich verabreichen kann, beschäftigt Pharmakologen seit langem. Medikamente setzen ihre Inhaltsstoffe normalerweise schnell frei, ihre Wirkung hält daher nicht lange an. Damit besteht zunächst die Gefahr einer Überdosierung, später droht Unterdosierung.

Sollen Inhaltsstoffe über mehrere Tage wirken, musste man sie bisher in speziell perforierten Kapseln verabreichen – durch deren kleine Löcher kann immer nur eine bestimmte Wirkstoffmenge nach außen dringen. „Mithilfe der hydrolisierbaren Öltröpfchen lässt sich eine kontinuierliche Dosierung sehr einfach realisieren. Man braucht dafür nur drei Komponenten: die Öltröpfchen, den Wirkstoff und ein Hydrogel, das die Position der Tröpfchen stabilisiert“, sagt Boekhoven.

Konstante Wirkstoffabgabe

Fluoreszenzmikroskopisches Bild von hydrolysierbaren Öltröpfchen, die in ein Hydrogel eingebettet sind.
Fluoreszenzmikroskopisches Bild von hydrolysierbaren Öltröpfchen, die in ein Hydrogel eingebettet sind.
(Bild: Benedikt Riess / TUM)

Mit dem neuen Öl-Hydrogel-Mix lassen sich Wirkstoffe kontinuierlich verabreichen: Die Hydrolyse baut die Tröpfchen mit immer derselben Geschwindigkeit ab und setzt so die darin enthaltenen Wirkstoffe frei. Über die Konzentration des Wirkstoffs in den Tröpfchen kann man leicht die Dosis einstellen. Dabei bleibt die Dosierung solange gleich, bis die Tröpfchen restlos abgebaut sind.

Einsatzfelder für die Wirkstoff-Tröpfchen gibt es den Forschern zufolge viele: Man könnte sie beispielsweise nutzen, um desinfizierende oder heilungsfördernde Auflagen zur Behandlung von schlecht heilenden Wunden herzustellen. Das Öl-Hydrogel-Material wurde bereits zum Patent angemeldet.

Originalpublikation: Caren Wanzke, Marta Tena-Solsona, Benedikt Riess, Laura Tebcharani, Job Boekhoven: Active droplets in a hydrogel release drugs with a constant and tunable rate, Materials Horizons, 12.02.2020; DOI: 10.1039/C9MH01822K

* Dr. A. Battenberg, Technische Universität München, 80333 München

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